Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Categori: deunyddiau cotio; Deunydd bilen; Deunyddiau polymer a reolir gan gyflymder ar gyfer paratoadau sy'n rhyddhau'n araf; Asiant sefydlogi; Cymorth atal, adlyn tabled; Asiant adlyniad wedi'i atgyfnerthu.
1. Cyflwyniad cynnyrch
Mae'r CYNNYRCH hwn YN ETHER CELLULOSE AN-IONIG, a welir yn allanol fel powdwr gwyn, heb arogl a di-flas, hydawdd mewn dŵr a'r rhan fwyaf o doddyddion organig pegynol, yn chwyddo mewn dŵr oer i doddiant colloidal clir neu ychydig yn turBIdized. Mae gan yr hydoddiant dyfrllyd weithgaredd arwyneb, tryloywder uchel a pherfformiad sefydlog. Mae gan HPMC eiddo gel poeth. Ar ôl gwresogi, mae hydoddiant dyfrllyd y cynnyrch yn ffurfio dyodiad gel, ac yna'n hydoddi ar ôl oeri. Mae tymheredd gel gwahanol fanylebau yn wahanol. Hydoddedd newidiadau gyda gludedd, zhao gludedd isel, y mwyaf yw'r hydoddedd, manylebau gwahanol o eiddo HPMC rai gwahaniaethau, nid HPMC hydoddi mewn dŵr yn cael ei effeithio gan werth pH.
Y tymheredd hylosgi digymell, dwysedd rhydd, gwir ddwysedd a thymheredd trawsnewid gwydr oedd 360 ℃, 0.341g / cm3, 1.326g / cm3 a 170 ~ 180 ℃, yn y drefn honno. Ar ôl gwresogi, mae'n troi'n frown ar 190 ~ 200 ° C ac yn llosgi ar 225 ~ 230 ° C.
Mae HPMC bron yn anhydawdd mewn clorofform, ethanol (95%), ac ether diethyl, ac wedi'i hydoddi mewn cymysgedd o ethanol a methylene clorid, cymysgedd o methanol a methylene clorid, a chymysgedd o ddŵr ac ethanol. Mae rhai lefelau o HPMC yn hydawdd mewn cymysgeddau o aseton, methylene clorid, a 2-propanol, yn ogystal ag mewn toddyddion organig eraill.
Tabl 1: Dangosyddion technegol
prosiect
Mesurydd,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methocsi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel tymheredd ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Gludedd mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Colli pwysau sych %
5.0 neu lai
Llosgi gweddillion %
1.5 neu lai
pH
4.0-8.0
Metel trwm
20 neu lai
arsenig
2.0 neu lai
2. nodweddion cynnyrch
2.1 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn cael ei hydoddi mewn dŵr oer i ffurfio hydoddiant colloidal gludiog. Cyn belled â'i fod yn cael ei ychwanegu at ddŵr oer a'i droi ychydig, gellir ei doddi i mewn i ateb tryloyw. I'r gwrthwyneb, yn y bôn mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ℃ a gall ond chwyddo. Wrth baratoi hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methicellulose, mae'n well ychwanegu rhan o hydroxypropyl methicellulose mewn swm penodol o ddŵr, ei droi'n egnïol, ei gynhesu i 80 ~ 90 ℃, ac yna ychwanegu'r hydroxypropyl methicellulose sy'n weddill, ac yn olaf defnyddio dŵr oer i ychwanegu ato. i'r swm gofynnol.
2.2 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn ether seliwlos nad yw'n ïonig, nid yw ei hydoddiant yn cario gwefr ïonig, nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel neu gyfansoddion organig ïonig, er mwyn sicrhau nad yw HPMC yn adweithio â deunyddiau crai a sylweddau eraill yn y broses o baratoi. cynhyrchu.
2.3 Mae gan hydroxypropyl methylcellulose wrth-sensitifrwydd cryf, a gyda chynnydd gradd amnewid mewn strwythur moleciwlaidd, mae'r gwrth-sensitifrwydd hefyd yn cael ei wella. Mae gan gyffuriau sy'n defnyddio HPMC fel excipients ansawdd mwy sefydlog o fewn y cyfnod effeithiol na chyffuriau sy'n defnyddio sylweddau traddodiadol eraill (startsh, dextrin, siwgr powdr).
2.4 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn metabolaidd anadweithiol. Fel excipient fferyllol, nid yw'n cael ei fetaboli na'i amsugno, felly nid yw'n darparu gwres mewn cyffuriau a bwyd. Mae ganddo gymhwysedd unigryw i werth caloriffig isel, cyffuriau di-halen, di-alergenig a bwyd ar gyfer pobl ddiabetig.
Mae 2.5HPMC yn gymharol sefydlog i asidau a seiliau, ond os yw'r pH yn fwy na 2 ~ 11 ac yn cael ei effeithio gan dymheredd uwch neu amser storio hirach, bydd yn lleihau lefel yr aeddfedrwydd.
2.6 Gall hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose ddarparu gweithgaredd arwyneb, gan ddangos gwerthoedd tensiwn arwyneb a rhyngwyneb cymedrol. Mae ganddo emulsification effeithiol yn y system dau gam a gellir ei ddefnyddio fel sefydlogwr effeithiol a colloid amddiffynnol.
2.7 Mae gan hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose briodweddau ffurfio ffilm rhagorol, ac mae'n ddeunydd cotio da ar gyfer tabledi a thabledi. Mae'r bilen a ffurfiwyd ganddo yn ddi-liw ac yn wydn. Os ychwanegir glyserol, gellir cynyddu ei blastigrwydd. Ar ôl triniaeth arwyneb, mae'r cynnyrch yn cael ei wasgaru mewn dŵr oer, a gellir rheoli'r gyfradd diddymu trwy newid yr amgylchedd pH. Fe'i defnyddir mewn paratoadau sy'n rhyddhau'n araf ac mewn paratoadau â gorchudd enterig.
3. cais cynnyrch
3.1. Wedi'i ddefnyddio fel asiant gludiog a disintegrating
Defnyddir HPMC i hyrwyddo diddymiad cyffuriau a gradd y ceisiadau rhyddhau, gellir ei hydoddi'n uniongyrchol yn hydoddydd fel adlyn, gludedd isel o HPMC hydoddi mewn dŵr i ffurfio dryloyw i ifori gludiog colloid ateb, tabledi, pils, gronynnau ar y gludiog a disintegrating asiant, ac mae'r gludedd uchel ar gyfer glud, dim ond defnyddio oherwydd y math gwahanol a gofynion gwahanol, y cyffredinol yw 2% ~ 5%.
Hydoddiant dyfrllyd HPMC a chrynodiad penodol o ethanol i wneud rhwymwr cyfansawdd; Enghraifft: Defnyddiwyd hydoddiant dyfrllyd 2% HPMC wedi'i gymysgu â hydoddiant ethanol 55% ar gyfer peledu capsiwlau amoxicillin, fel bod hydoddiad cyfartalog capsiwlau amoxicillin wedi cynyddu o 38% i 90% heb HPMC.
Gellir gwneud HPMC o gludiog cyfansawdd gyda chrynodiad gwahanol o slyri startsh ar ôl diddymu; Cynyddodd diddymiad tabledi â gorchudd enterig erythromycin o 38.26% i 97.38% pan gyfunwyd 2% HPMC ac 8% startsh.
2.2. Gwneud deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Mae gan HPMC fel deunydd cotio sy'n hydoddi mewn dŵr y nodweddion canlynol: gludedd datrysiad cymedrol; Mae'r broses gorchuddio yn syml; Eiddo ffurfio ffilm da; Yn gallu cadw siâp y darn, yn ysgrifennu; Gall fod yn lleithder; Gall lliw, cywiro blas. MAE'R CYNNYRCH hwn YN CAEL EI DDEFNYDDIO FEL Gorchudd FFILM TODADWY DŴR AR GYFER TABLEDI A PILLS GYDA gludedd ISEL, AC AR GYFER Gorchuddio FFILM HEB FOD YN SEILIEDIG AR DDŴR GYDA GWELEDEDD UCHEL, Y SWM DEFNYDD YW 2% -5%.
2.3, fel asiant tewychu a glud amddiffyn colloidal
Mae HPMC a ddefnyddir fel asiant tewychu yn 0.45% ~ 1.0%, gellir ei ddefnyddio fel diferion llygaid ac asiant tewychu rhwygo artiffisial; Fe'i defnyddir i gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, atal cyfuniad gronynnau, dyodiad, y dos arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
2.4, fel atalydd, deunydd rhyddhau araf, asiant rhyddhau rheoledig ac asiant mandwll
Defnyddir model gludedd uchel HPMC i baratoi'r atalyddion a'r asiantau rhyddhau rheoledig o dabledi rhyddhau parhaus sgerbwd deunydd cymysg a thabledi rhyddhau parhaus sgerbwd gel hydroffilig. Mae'r model gludedd isel yn gyfrwng ysgogi mandwll ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus neu dan reolaeth fel bod y dos therapiwtig cychwynnol o dabledi o'r fath yn cael ei sicrhau'n gyflym, ac yna rhyddhau parhaus neu ryddhau dan reolaeth i gynnal crynodiadau effeithiol yn y gwaed.
2.5. Gel a matrics tawddgyffur
Gellir paratoi tawddgyffuriau hydrogel a pharatoadau gludiog gastrig trwy ddefnyddio'r nodwedd o ffurfio hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin gan HPMC mewn dŵr.
2.6 Deunyddiau gludiog biolegol
Cymysgwyd Metronidazole â HPMC a polycarboxylethylene 934 mewn cymysgydd i wneud tabledi rhyddhau rheoledig biolynol yn cynnwys 250mg. Dangosodd prawf diddymu in vitro fod y paratoad wedi chwyddo'n gyflym mewn dŵr, a bod rhyddhau'r cyffur yn cael ei reoli gan ymlediad ac ymlacio cadwyn carbon. Dangosodd gweithrediad anifeiliaid fod gan y system rhyddhau cyffuriau newydd briodweddau adlyniad biolegol sylweddol i fwcosa sublingual buchol.
2.7, fel cymorth atal
Mae gludedd UCHEL y cynnyrch hwn yn gymorth atal da ar gyfer paratoadau hylif atal, ei dos arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
4. Enghreifftiau cais
4.1 Ateb cotio ffilm: HPMC 2kg, talc 2kg, olew castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, dŵr 47000ml, pigment swm priodol. Mae dwy ffordd i'w wneud.
4.1.1 Paratoi hylif dillad wedi'i orchuddio â pigment hydawdd: Ychwanegwch y swm rhagnodedig o HPMC i 95% ethanol, ei socian dros nos, toddi fector pigment arall mewn dŵr (hidlo os oes angen), cyfuno'r ddau doddiant a'i droi'n gyfartal i ffurfio datrysiad tryloyw . Cymysgwch 80% o'r ateb (20% ar gyfer sgleinio) gyda'r swm rhagnodedig o olew castor, Tween-80, a glycol propylen.
4.1.2 Paratoi hylif cotio pigment anhydawdd (fel haearn ocsid) Roedd HPMC wedi'i socian mewn 95% ethanol dros nos, ac ychwanegwyd dŵr i wneud datrysiad tryloyw 2% HPMC. Cymerwyd 20% o'r datrysiad hwn i'w sgleinio, a pharatowyd yr 80% o hydoddiant a haearn ocsid sy'n weddill trwy ddull malu hylif, ac yna ychwanegwyd swm presgripsiwn cydrannau eraill a'u cymysgu'n gyfartal i'w defnyddio. Proses gorchuddio'r hylif cotio: arllwyswch y ddalen grawn i'r pot cotio siwgr, ar ôl cylchdroi, mae'r aer poeth yn cynhesu i 45 ℃, gallwch chwistrellu cotio bwydo, rheoli llif mewn 10 ~ 15ml/munud, ar ôl chwistrellu, parhau i sychu gydag aer poeth am 5 ~ gall 10min fod allan o'r pot, ei roi yn y sychwr i sychu am fwy na 8h.
Diddymwyd pilen llygad 4.2α-interferon 50μg o α-interferon mewn asid hydroclorig 10ml0.01ml, wedi'i gymysgu ag ethanol 90ml a 0.5GHPMC, wedi'i hidlo, wedi'i orchuddio ar wialen gwydr cylchdroi, wedi'i sterileiddio ar 60 ℃ a'i sychu mewn aer. Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei wneud yn ddeunydd ffilm.
4.3 Tabledi Cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 rhwyll) 40kg, startsh (120 rhwyll) 8kg, hydoddiant dyfrllyd 3% HPMC 18-20kg, stearad magnesiwm 0.3kg, TMP (80 rhwyll) 8kg, y dull paratoi yw toddiant dyfrllyd cymysgu SMZ a TMP, ac yna ychwanegu startsh a chymysgu ar gyfer 5 mun. Gyda hydoddiant dyfrllyd 3% HPMC parod, deunydd meddal, gyda 16 granulation sgrin rhwyll, sychu, ac yna gyda 14 rhwyll sgrin grawn cyflawn, ychwanegu cymysgedd stearate magnesiwm, gyda 12mm crwn gyda gair (SMZco) stampio tabledi. Defnyddir y cynnyrch hwn yn bennaf fel rhwymwr. Diddymiad y tabledi oedd 96%/20 munud.
4.4 Tabledi Piperate (0.25g) piperate 80 rhwyll 25kg, startsh (120 rhwyll) 2.1kg, stearate magnesiwm swm priodol. Ei ddull cynhyrchu yw cymysgu asid pipeoperic, startsh, HPMC yn gyfartal, gyda deunydd meddal ethanol 20%, 16 rhwyll sgrin gronynnog, sych, ac yna 14 rhwyll sgrin grawn cyflawn, ynghyd â fector stearad magnesiwm, gyda gair gwregys cylchol 100mm (PPA0.25 ) tabledi stampio. Gyda startsh fel asiant dadelfennu, nid yw cyfradd diddymu'r dabled hon yn llai na 80% / 2 funud, sy'n uwch na chynhyrchion tebyg yn Japan.
4.5 Rhwygo artiffisial HPMC-4000, HPMC-4500 neu HPMC-5000 0.3g, sodiwm clorid 0.45g, potasiwm clorid 0.37g, borax 0.19g, 10% ateb clorbenzylammonium amoniwm 0.02ml, dŵr ychwanegu at 1. Ei ddull cynhyrchu yw HPMC wedi'i osod mewn dŵr 15ml, ar 80 ~ 90 ℃ cymryd dŵr llawn, ychwanegu 35ml o ddŵr, ac yna cynnwys y cydrannau sy'n weddill o hydoddiant dyfrllyd 40ml wedi'i gymysgu'n gyfartal, ychwanegu dŵr i'r swm llawn, yna cymysgwch yn gyfartal, sefyll dros nos , arllwyswch hidlo'n ysgafn, ei hidlo i'r cynhwysydd wedi'i selio, ei sterileiddio ar 98 ~ 100 ℃ am 30 munud, hynny yw, Mae'r pH yn amrywio o 8.4 ° C i 8.6 ° C. Mae'r CYNNYRCH hwn YN CAEL EI DDEFNYDDIO AR GYFER DIFFYG rhwygo, YN DIRPRWY DA AR GYFER rhwygo, Pan gaiff ei ddefnyddio ar gyfer microsgopeg siambr ANTERIOR, gellir CYNYDDU DOSAGE Y CYNNYRCH HWN YN BRIODOL, 0.7% ~ 1.5% yn BRIODOL.
4.6 tabledi rhyddhau dan reolaeth Meththorphan halen resin meththorphan 187.5mg, lactos 40.0mg, PVP70.0mg, silica anwedd 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ seliwlos microgrisialog ffthalad-102 a stearad magnesiwm. Mae'n cael ei baratoi fel tabledi trwy'r dull arferol. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau dan reolaeth.
4.7 Ar gyfer tabledi avantomycin ⅳ, cafodd 2149g avantomycin ⅳ monohydrate a chymysgedd dŵr isopropyl 1000ml o 15% (crynodiad màs) eudragitL-100 (9:1) eu troi, eu cymysgu, eu gronynnu, a'u sychu ar 35 ℃. Cymysgwyd y gronynnau sych 575g a 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 yn drylwyr, ac yna ychwanegwyd 7.5g o asid stearig a stearad magnesiwm 3.25g at y tabledi i ryddhau tabledi mycin ⅳ blaen yn barhaus. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau araf.
4.8 Roedd gronynnau rhyddhau parhaus Nifedipine 1 rhan nifedipine, 3 rhan hydroxypropyl methyl cellwlos a 3 rhan cellwlos ethyl wedi'u cymysgu â hydoddydd cymysg (ethanol: methylene clorid = 1:1), ac ychwanegwyd 8 rhan startsh corn i gynhyrchu gronynnau trwy hydawdd canolig dull. Ni effeithiwyd ar gyfradd rhyddhau cyffuriau'r gronynnau gan y newid mewn pH amgylcheddol ac roedd yn arafach na chyfradd y gronynnau sydd ar gael yn fasnachol. Ar ôl 12 awr o weinyddiaeth lafar, y crynodiad gwaed dynol oedd 12mg/ml, ac nid oedd unrhyw wahaniaeth unigol.
4.9 Capsiwl rhyddhau parhaus hydroclorid Propranhaol hydroclorid Propranhaol 60kg, seliwlos microgrisialog 40kg, gan ychwanegu dŵr 50L i wneud gronynnau. Cymysgwyd HPMC1kg ac EC 9kg yn y toddydd cymysg (methylene clorid: methanol = 1: 1) 200L i wneud yr hydoddiant cotio, gyda chyfradd llif o chwistrelliad 750ml/min ar y gronynnau sfferig treigl, gronynnau wedi'u gorchuddio trwy'r maint mandwll o 1.4 mm sgrin gronynnau cyfan, ac yna llenwi i mewn i'r capsiwl carreg gyda pheiriant llenwi capsiwl cyffredin. Mae pob capsiwl yn cynnwys 160mg o ronynnau sfferig hydroclorid propranolol.
4.10 Paratowyd tabledi sgerbwd Naprolol HCL trwy gymysgu naprolol HCL :HPMC: CMC-NA ar gymhareb o 1:0.25:2.25. Roedd y gyfradd rhyddhau cyffuriau yn agos at ddim trefn o fewn 12 awr.
Gellir gwneud cyffuriau eraill hefyd o ddeunyddiau sgerbwd cymysg, megis metoprolol: HPMC: CMC-NA yn ôl: 1:1.25:1.25; Allylprolol: HPMC yn ôl cymhareb 1: 2.8: 2.92. Roedd y gyfradd rhyddhau cyffuriau yn agos at ddim trefn o fewn 12 awr.
4.11 Paratowyd tabledi sgerbwd o ddeunyddiau cymysg o ddeilliadau ethylaminosine yn y dull arferol gan ddefnyddio cymysgedd o gel silica powdr micro: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Gellid rhyddhau'r cyffur am 12 awr in vitro ac in vivo, ac roedd gan y patrwm rhyddhau llinol gydberthynas dda. Mae canlyniadau'r prawf sefydlogrwydd carlam yn unol â rheoliadau'r FDA yn rhagweld bod bywyd storio'r cynnyrch hwn hyd at 2 flynedd.
Diddymwyd 4.12 HPMC (50mPa·s) (5 rhan), HPMC (4000 mPa·s) (3 rhan) a HPC1 mewn 1000 rhan o ddŵr, ychwanegwyd 60 rhan acetaminophen a 6 rhan silica gel, eu troi â homogenizer, a chwistrellu wedi'i sychu. Mae'r cynnyrch hwn yn cynnwys 80% o'r prif feddyginiaeth.
4.13 Cyfrifwyd tabledi sgerbwd gel hydroffilig Theophylline yn ôl cyfanswm pwysau'r dabled, sef 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactos, a swm priodol o iraid hydroffobig fel arfer yn cael eu paratoi'n dabledi rhyddhau rheoledig, a allai cynnal crynodiad gwaed effeithiol y corff dynol am 12 awr ar ôl ei roi trwy'r geg.
Amser post: Medi-20-2022