1. Natur sylfaenol HPMC
Hypromellose, enw Saesneg hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C8H15O8-(C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, ac mae'r pwysau moleciwlaidd tua 86,000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o'r grŵp methyl ac yn rhan o'r ether polyhydroxypropyl o seliwlos. Gellir ei gynhyrchu trwy ddau ddull: un yw trin y methyl cellwlos o radd addas gyda NaOH, ac yna adweithio â propylen ocsid o dan dymheredd uchel a gwasgedd uchel. Rhaid cynnal yr amser adwaith i ganiatáu i'r grwpiau methyl a hydroxypropyl fondio ag ether. Mae ffurf yn gysylltiedig â'r cylch anhydroglucose o seliwlos, a gall gyrraedd y radd a ddymunir; y llall yw trin lint cotwm neu ffibr pren mwydion gyda soda costig, ac yna cael trwy adweithio gyda methan clorinedig a propylen ocsid olynol, ac yna mireinio ymhellach, Pulverize, gwneud i mewn i bowdwr mân ac unffurf neu granule. Mae HPMC yn amrywiaeth o seliwlos planhigion naturiol, ac mae hefyd yn excipient fferyllol rhagorol, sydd â ffynhonnell eang. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn eang gartref a thramor, ac mae'n un o'r cynhwysion fferyllol sydd â'r gyfradd defnyddio uchaf ymhlith cyffuriau llafar.
Mae lliw y cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, heb fod yn wenwynig ac yn ddi-flas, ac mae'n bowdr gronynnog neu ffibrog, sy'n llifo'n hawdd. Mae'n gymharol sefydlog o dan amlygiad golau a lleithder. Mae'n chwyddo mewn dŵr oer i ffurfio hydoddiant coloidaidd gwyn llaethog gyda rhywfaint o gludedd. Gall y ffenomen rhyng-drosi sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd crynodiad penodol o hydoddiant. Mae'n hawdd iawn hydoddi mewn 70% o alcohol neu ceton dimethyl, ac ni fydd yn hydoddi mewn alcohol anhydrus, clorofform neu ethoxyethane.
Mae gan Hypromellose sefydlogrwydd da pan fo'r pH rhwng 4.0 ac 8.0, a gall fodoli'n sefydlog rhwng 3.0 ac 11.0. Ar ôl storio am 10 diwrnod ar dymheredd o 20 ° C a lleithder cymharol o 80%, Cyfernod amsugno lleithder HPMC yw 6.2%.
Oherwydd y gwahaniaeth yng nghynnwys y ddau eilydd yn strwythur hypromellose, methoxy a hydroxypropyl, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiad penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd penodol a thymheredd gelation Thermol, felly, mae gan wahanol briodweddau a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan pharmacopoeias gwahanol wledydd wahanol fanylebau ac ymadroddion ar gyfer y model: Mae'r Pharmacopoeia Ewropeaidd yn seiliedig ar wahanol raddau'r gwahanol gludedd a gwahanol raddau o amnewid y cynhyrchion ar y farchnad. Fe'i mynegir gan y radd ynghyd â rhif. MPa•s yw'r uned. Ar ôl ychwanegu 4 digid i nodi cynnwys a math pob dirprwy o hypromellose, er enghraifft, hypromellose 2208, mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli canran bras y grŵp methoxy, mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli hydroxypropyl Canran fras yr achosion.
2.Y dull o hydoddi HPMC mewn dŵr
2.1 Dull dŵr poeth
Gan nad yw hypromellose yn hydoddi mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n unffurf mewn dŵr poeth yn y cam cychwynnol, ac yna pan gaiff ei oeri, disgrifir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd a'i gynhesu i tua 70 ℃. Ychwanegwch y cynnyrch yn raddol o dan ei droi'n araf. Ar y dechrau, mae'r cynnyrch yn arnofio ar wyneb y dŵr, ac yna'n raddol yn ffurfio slyri. Oerwch y slyri.
(2) Ychwanegwch 1/3 neu 2/3 o'r swm angenrheidiol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70 ° C i wasgaru'r cynnyrch i baratoi slyri dŵr poeth, ac yna ychwanegwch weddill y dŵr oer neu ddŵr iâ. i'r slyri dŵr poeth Yn y slyri, oerwch y cymysgedd ar ôl ei droi.
2.2 Dull cymysgu powdr
Mae'r gronynnau powdr a chynhwysion powdrog eraill o faint cyfartal neu fwy yn cael eu gwasgaru'n llawn trwy gymysgu sych, ac yna mae dŵr yn cael ei ychwanegu i hydoddi. Ar yr adeg hon, gellir diddymu'r hypromellose heb grynhoad.
3. Manteision HPMC
3.1 Hydoddedd dŵr oer
Mae'n hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ° C neu 70% ethanol. Yn y bôn mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ° C, ond gellir ei gelio.
3.2 Anadweithiol cemegol
Mae Hypromellose (HPMC) yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig. Nid oes gan ei hydoddiant unrhyw wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig. Felly, nid yw sylweddau eraill yn adweithio ag ef yn ystod y broses baratoi.
3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 i 1l, ac nid oes gan ei gludedd unrhyw newid amlwg. Mae hydoddiant dyfrllyd hypromellose (HPMC) yn cael effaith gwrth-lwydni a gall gynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio hirdymor. Mae gan y excipients fferyllol sy'n defnyddio HPMC sefydlogrwydd ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio excipients traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
3.4 Addasrwydd gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC mewn gwahanol gyfrannau, a gall ei gludedd newid yn unol â rheol benodol, ac mae ganddo berthynas llinol dda, felly gellir ei ddewis yn unol â'r gofynion.
3.5 Inertia metabolig
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff, ac nid yw'n darparu calorïau, felly mae'n excipient diogel ar gyfer paratoadau meddyginiaethol.
3.6 Diogelwch
Credir yn gyffredinol bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac nad yw'n cythruddo. Y dos marwol canolrifol ar gyfer llygod yw 5g/kg, a'r dos marwol canolrifol ar gyfer llygod mawr yw 5.2g/kg. Mae'r dos dyddiol yn ddiniwed i'r corff dynol.
4. Cymhwyso HPMC mewn paratoadau
4.1 Defnyddir fel deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Defnyddir Hypromellose (HPMC) fel y deunydd tabled wedi'i orchuddio â ffilm. O'i gymharu â thabledi gorchuddio traddodiadol fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, nid oes gan y tabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio'r blas a'r ymddangosiad, ond mae eu caledwch a'u hygrededd, amsugno lleithder, dadelfennu, ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a thabledi, a defnyddir y radd gludedd uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig. Mae'r crynodiad defnydd fel arfer yn 2.0% -20%.
4.2 fel rhwymwr a disintegrant
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a disintegrant ar gyfer tabledi, tabledi, a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel. Mae'r dos yn amrywio gyda modelau a gofynion gwahanol. Yn gyffredinol, maint y rhwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a maint y rhwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
4.3 Fel asiant atal dros dro
Mae asiant atal yn sylwedd gel gludiog gyda hydrophilicity. Gall defnyddio asiant atal mewn asiant atal arafu cyflymder gwaddodi gronynnau, a gellir ei gysylltu ag wyneb gronynnau i atal y gronynnau rhag polymeru a chyddwyso i mewn i fàs. Mae asiantau atal dros dro yn chwarae rhan hanfodol wrth gynhyrchu ataliadau. Mae HPMC yn amrywiaeth ardderchog o asiantau atal dros dro. Gall yr hydoddiant colloidal sydd wedi'i doddi ynddo leihau tensiwn y rhyngwyneb hylif-solid a'r egni rhydd ar y gronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd. Mae'r cynnyrch hwn yn baratoad hylif atal gludedd uchel wedi'i baratoi fel asiant atal. Mae ganddo effaith atal dda, mae'n hawdd ei ail-wasgu, gronynnau mân heb fod yn ludiog a mân. Y swm arferol yw 0.5% i 1.5%.
4.4 Defnyddir fel atalydd, asiant rhyddhau araf a rheoledig ac asiant ffurfio mandwll
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, arafwyr ac asiantau rhyddhau dan reolaeth ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg. Mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau. Crynodiad ei ddefnydd yw 10% ~ 80% (W / W). Defnyddir y radd gludedd isel fel cyfrwng ffurfio mandwll ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau parhaus neu dan reolaeth. Gellir cyrraedd y dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig y math hwn o dabled yn gyflym, ac yna cyflawnir yr effaith rhyddhau parhaus neu dan reolaeth, a chynhelir y crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn y corff. Mae Hypromellose yn hydradu i ffurfio haen gel pan fydd yn cwrdd â dŵr. Y mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn bennaf yw trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel.
4.5 Glud amddiffynnol a ddefnyddir fel tewychydd a choloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad arferol yw 0.45% ~ 1.0%. Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd y glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal cyfuniad a chrynhoad gronynnau, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddodion. Ei grynodiad arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Defnyddir fel deunydd capsiwl
Fel arfer, mae deunydd cragen capsiwl y capsiwl yn bennaf yn gelatin. Mae'r broses gynhyrchu o gragen capsiwl Ming yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau megis amddiffyniad gwael o leithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, llai o ddiddymiad cyffuriau, ac oedi wrth ddadelfennu'r gragen capsiwl wrth ei storio. Felly, defnyddir hypromellose yn lle'r deunydd capsiwl wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella llwydni a defnydd y capsiwl, ac mae wedi'i hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
4.7 Fel bioadlyn
Mae technoleg bioadhesive, cymhwyso excipients â pholymerau bioadlynol, trwy gadw at y mwcosa biolegol, yn gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau'n araf a'i amsugno gan y mwcosa i gyflawni pwrpas triniaeth. Fe'i defnyddir yn eang nawr Fe'i defnyddir i drin afiechydon y ceudod trwynol a'r mwcosa llafar. Mae technoleg bioadlyniad gastroberfeddol yn fath newydd o system cyflenwi cyffuriau a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella perfformiad cyswllt y cyffur â cellbilen y safle amsugno ac yn newid hylifedd y gellbilen. Mae pŵer treiddiol y cyffur i gelloedd epithelial y coluddyn bach yn cael ei wella, a thrwy hynny wella bio-argaeledd y cyffur.
4.8 Fel gel amserol
Fel paratoad gludiog ar gyfer croen, mae gan gel gyfres o fanteision megis diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae wedi cael sylw helaeth ac wedi dod yn ddatblygiad paratoadau allanol croen. cyfeiriad.
4.9 Fel atalydd dyddodiad yn y system emwlsio
Amser post: Rhagfyr 16-2021