Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, adolygwyd, dadansoddwyd a chrynhowyd y llenyddiaethau cysylltiedig gartref a thramor wrth baratoi excipients fferyllol hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), a'i gymhwysiad mewn paratoadau solet, paratoadau hylif, paratoadau rhyddhau parhaus a rheoledig, paratoadau capsiwl, gelatin Y diweddaraf cymwysiadau ym maes fformwleiddiadau newydd megis fformwleiddiadau gludiog a bioadlynion.Oherwydd y gwahaniaeth mewn pwysau moleciwlaidd cymharol a gludedd HPMC, mae ganddo nodweddion a defnyddiau emwlsio, adlyniad, tewychu, cynyddu gludedd, atal, gellio a ffurfio ffilm.Fe'i defnyddir yn eang mewn paratoadau fferyllol a bydd yn chwarae rhan fwy ym maes paratoadau.Gyda'r astudiaeth fanwl o'i briodweddau a gwella technoleg fformiwleiddio, bydd HPMC yn cael ei ddefnyddio'n ehangach wrth ymchwilio i ffurflenni dos newydd a systemau cyflenwi cyffuriau newydd, a thrwy hynny hyrwyddo datblygiad parhaus fformwleiddiadau.
hydroxypropyl methylcellulose;paratoadau fferyllol;sylweddau fferyllol.
Mae excipients fferyllol nid yn unig yn sail materol ar gyfer ffurfio paratoadau cyffuriau crai, ond hefyd yn ymwneud ag anhawster y broses baratoi, ansawdd cyffuriau, sefydlogrwydd, diogelwch, cyfradd rhyddhau cyffuriau, dull gweithredu, effeithiolrwydd clinigol, a datblygu newydd. ffurflenni dos a llwybrau gweinyddu newydd.perthyn yn agos.Mae ymddangosiad excipients fferyllol newydd yn aml yn hyrwyddo gwella ansawdd paratoi a datblygu ffurflenni dos newydd.Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yw un o'r cynhwysion fferyllol mwyaf poblogaidd gartref a thramor.Oherwydd ei bwysau moleciwlaidd gwahanol a'i gludedd, mae ganddo swyddogaethau emwlsio, rhwymo, tewychu, tewhau, atal a gludo.Defnyddir nodweddion a defnyddiau megis ceulo a ffurfio ffilm yn eang mewn technoleg fferyllol.Mae'r erthygl hon yn bennaf yn adolygu cymhwysiad hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) mewn fformwleiddiadau yn ystod y blynyddoedd diwethaf.
1 .Priodweddau sylfaenol HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), y fformiwla moleciwlaidd yw C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, ac mae'r màs moleciwlaidd cymharol tua 86 000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o methyl ac yn rhan o ether polyhydroxypropyl o seliwlos.Gellir ei gynhyrchu mewn dwy ffordd: Un yw bod methyl cellwlos o radd addas yn cael ei drin â NaOH ac yna'n adweithio â propylen ocsid o dan dymheredd uchel a gwasgedd uchel.Rhaid i'r amser adwaith bara'n ddigon hir i ganiatáu i'r methyl a hydroxypropyl ffurfio bondiau ether Mae'n gysylltiedig â'r cylch anhydroglucose o seliwlos ar ffurf seliwlos, a gall gyrraedd y radd a ddymunir;y llall yw trin linter cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda costig, ac yna adweithio â methan clorinedig a propylen ocsid yn olynol, ac yna ei fireinio ymhellach., wedi'i falu'n bowdr neu ronynnau mân ac unffurf.
Mae lliw y cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, yn ddiarogl ac yn ddi-flas, ac mae'r ffurf yn bowdr sy'n llifo'n rhwydd gronynnog neu ffibrog.Gellir hydoddi'r cynnyrch hwn mewn dŵr i ffurfio hydoddiant colloidal gwyn clir i llaethog gyda gludedd penodol.Gall y ffenomen rhyng-drosi sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd yr hydoddiant gyda chrynodiad penodol.
Oherwydd y gwahaniaeth yng nghynnwys y ddau eilydd hyn yn strwythur methoxy a hydroxypropyl, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos.Mewn crynodiadau penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion nodweddion penodol.Felly mae gan gludedd a thymheredd gelation thermol wahanol briodweddau a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion.Mae gan Pharmacopoeia o wahanol wledydd wahanol reoliadau a chynrychioliadau ar y model: Mae'r Pharmacopoeia Ewropeaidd yn seiliedig ar y graddau amrywiol o wahanol gludedd a gwahanol raddau o amnewid cynhyrchion a werthir yn y farchnad, wedi'u mynegi gan raddau plws niferoedd, a'r uned yw “mPa s ”.Yn yr Unol Daleithiau Pharmacopoeia, ychwanegir 4 digid ar ôl yr enw generig i nodi cynnwys a math pob dirprwy o hydroxypropyl methylcellulose, megis hydroxypropyl methylcellulose 2208. Mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli gwerth bras y grŵp methoxy.Canran, mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli'r ganran fras o hydroxypropyl.
Mae gan hydroxypropyl methylcellulose Calocan 3 chyfres, sef cyfres E, cyfres F a chyfres K, mae gan bob cyfres amrywiaeth o fodelau i'w dewis.Defnyddir cyfres E yn bennaf fel haenau ffilm, a ddefnyddir ar gyfer cotio tabledi, creiddiau tabled caeedig;Defnyddir cyfres E, F fel viscosifiers a rhyddhau asiantau arafu ar gyfer paratoadau offthalmig, asiantau atal, tewychwyr ar gyfer paratoadau hylif, tabledi a Rhwymwyr o ronynnau;Defnyddir cyfres K yn bennaf fel atalyddion rhyddhau a deunyddiau matrics gel hydroffilig ar gyfer paratoadau rhyddhau araf a rheoledig.
Mae gweithgynhyrchwyr domestig yn bennaf yn cynnwys Ffatri Cemegol Fuzhou Rhif 2, Huzhou Food and Chemical Co, Ltd, Ffatri Affeithwyr Fferyllol Sichuan Luzhou, Ffatri Cemegol Hubei Jinxian Rhif 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co, Ltd, Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co ., Ltd., planhigion cemegol Xi'an Huian, ac ati.
2 .Manteision HPMC
Mae HPMC wedi dod yn un o'r sylweddau fferyllol a ddefnyddir fwyaf eang gartref a thramor, oherwydd mae gan HPMC fanteision nad oes gan sylweddau eraill.
2.1 Hydoddedd dŵr oer
Hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ℃ neu ethanol 70%, yn y bôn anhydawdd mewn dŵr poeth uwch na 60 ℃, ond gall gel.
2.2 Anadweithiol yn gemegol
Mae HPMC yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig, nid oes gan ei ateb unrhyw dâl ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel neu gyfansoddion organig ïonig, felly nid yw excipients eraill yn adweithio ag ef yn ystod y broses gynhyrchu o baratoadau.
2.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 11 heb newid sylweddol mewn gludedd.Mae hydoddiant dyfrllyd HPMC yn cael effaith gwrth-lwydni ac yn cynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio hirdymor.Mae gan y excipients fferyllol sy'n defnyddio HPMC sefydlogrwydd ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio excipients traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
2.4 Addasrwydd Gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC mewn gwahanol gyfrannau, a gellir newid ei gludedd yn unol â chyfraith benodol, ac mae ganddo berthynas llinol dda, felly gellir dewis y gyfran yn ôl yr anghenion.
2.5 Anadweithiol metabolig
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff, ac nid yw'n darparu gwres, felly mae'n excipient paratoi fferyllol diogel.2.6 Diogelwch Yn gyffredinol, ystyrir bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac nad yw'n cythruddo, y dos marwol canolrifol ar gyfer llygod yw 5 g·kg – 1 , a'r dos marwol canolrifol ar gyfer llygod mawr yw 5. 2 g · kg – 1 .Mae'r dos dyddiol yn ddiniwed i'r corff dynol.
3.Cymhwyso HPMC mewn fformwleiddiadau
3.1 Fel deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Gan ddefnyddio HPMC fel deunydd tabledi wedi'i orchuddio â ffilm, nid oes gan y dabled wedi'i gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio'r blas a'r ymddangosiad o'i gymharu â thabledi gorchuddio traddodiadol fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, ond mae ei chaledwch, ei hygrededd, ei amsugno lleithder, ei radd dadelfennu., ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well.Defnyddir gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a thabledi, a defnyddir y radd gludedd uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig, fel arfer ar grynodiad o 2% i 20 %.
Dywedodd Zhang Jixing et al.defnyddio'r dull arwyneb effaith i wneud y gorau o'r ffurfiad premix gyda HPMC fel y cotio ffilm.Gan gymryd y deunydd sy'n ffurfio ffilm HPMC, faint o alcohol polyvinyl a phlastigwr polyethylen glycol fel y ffactorau ymchwilio, cryfder tynnol a athreiddedd y ffilm a'r gludedd datrysiad cotio ffilm yw'r mynegai arolygu, a'r berthynas rhwng yr arolygiad mynegai a disgrifir y ffactorau arolygu gan fodel mathemategol, a cheir y broses lunio optimaidd yn olaf.Ei ddefnydd yw asiant ffurfio ffilm hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alcohol polyvinyl 24.12 g, plastigwr polyethylen glycol 13.00 g, a gludedd ataliad cotio yw 20 mPa, cyrhaeddodd athreiddedd a chryfder tynnol y ffilm yr effaith orau .Gwellodd Zhang Yuan y broses baratoi, defnyddiodd HPMC fel rhwymwr i ddisodli slyri startsh, a newidiodd dabledi Jiahua i dabledi wedi'u gorchuddio â ffilm i wella ansawdd ei baratoadau, gwella ei hygroscopicity, hawdd i bylu, tabledi rhydd, splintered a phroblemau eraill, gwella sefydlogrwydd y tabledi.Penderfynwyd ar y broses ffurfio orau gan arbrofion orthogonal, sef, y crynodiad slyri oedd 2% HPMC mewn hydoddiant ethanol 70% yn ystod cotio, a'r amser troi yn ystod granwleiddio oedd 15 munud.Canlyniadau Mae'r tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm Jiahua a baratowyd gan y broses newydd a'r presgripsiwn wedi gwella'n fawr o ran ymddangosiad, amser dadelfennu a chaledwch craidd na'r rhai a gynhyrchwyd gan y broses bresgripsiwn wreiddiol, a gwellwyd cyfradd cymwysedig y tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm yn fawr.cyrraedd mwy na 95%.Defnyddiodd Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ac ati hefyd hydroxypropyl methylcellulose fel y deunydd ffurfio ffilm i baratoi'r tabled lleoli colon patinae a'r dabled lleoli colon matrine, yn y drefn honno.effeithio ar ryddhau cyffuriau.Paratôdd Huang Yunran Dabledi Lleoli Colon Gwaed Dragon, a chymhwyso HPMC i doddiant cotio'r haen chwyddo, a'i ffracsiwn màs oedd 5%.Gellir gweld y gellir defnyddio HPMC yn eang mewn system cyflenwi cyffuriau a dargedir gan y colon.
Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn ddeunydd cotio ffilm rhagorol, ond gellir ei ddefnyddio hefyd fel deunydd ffurfio ffilm mewn fformwleiddiadau ffilm.Wang Tongshun ac ati yn cael eu optimeiddio i bresgripsiwn o licorice sinc cyfansawdd a ffilm gyfansawdd llafar aminolexanol, gyda hyblygrwydd, unffurfiaeth, llyfnder, tryloywder asiant ffilm fel mynegai ymchwilio, cael presgripsiwn gorau posibl yn PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g a 6.0 g o Mae glycol propylen yn bodloni gofynion rhyddhau araf a diogelwch, a gellir ei ddefnyddio fel presgripsiwn paratoi'r ffilm gyfansawdd.
3.2 fel rhwymwr a disintegrant
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a disintegrant ar gyfer tabledi, pils a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel.Mae'r dos yn amrywio gyda modelau a gofynion gwahanol.Yn gyffredinol, dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
Sgriniodd Li Houtao et al y rhwymwr o dabledi tinidazole.Ymchwiliwyd i 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), surop 40%, slyri startsh 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol fel adlyniad tabledi tinidazole yn eu tro.paratoi tabledi tinidazole.Cymharwyd newidiadau ymddangosiad tabledi plaen ac ar ôl cotio, a mesurwyd hygrededd, caledwch, terfyn amser dadelfennu a chyfradd diddymu gwahanol dabledi presgripsiwn.Canlyniadau Roedd y tabledi a baratowyd gan 2.0% hydroxypropyl methylcellulose yn sgleiniog, a chanfu'r mesuriad hygrededd unrhyw ffenomen naddu a chornio ymyl, ac ar ôl gorchuddio, roedd siâp y dabled yn gyflawn ac roedd yr ymddangosiad yn dda.Felly, defnyddiwyd tabledi tinidazole a baratowyd gyda 2.0% HPMC-K4 a 50% ethanol fel rhwymwyr.Astudiodd Guan Shihai broses ffurfio Tabledi Fuganning, sgrinio'r gludyddion, a sgrinio 50% o ethanol, 15% past startsh, 10% PVP a 50% o doddiannau ethanol gyda chywasgedd, llyfnder, a ffrwythlondeb fel dangosyddion gwerthuso., 5% CMC-Na a 15% HPMC ateb (5 mPa s).Canlyniadau Roedd gan y taflenni a baratowyd gan 50% ethanol, past startsh 15%, 10% PVP 50% ethanol ateb a 5% CMC-Na arwyneb llyfn, ond compressibility gwael a caledwch isel, na allai ddiwallu anghenion cotio;Hydoddiant HPMC 15% (5 mPa·s), mae wyneb y dabled yn llyfn, mae'r hygrededd yn gymwys, ac mae'r cywasgedd yn dda, a all ddiwallu anghenion cotio.Felly, dewiswyd HPMC (5 mPa s) fel y glud.
3.3 fel asiant atal dros dro
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn fel asiant atal i baratoi paratoad hylif math ataliad.Mae ganddo effaith atal dda, mae'n hawdd ei ailddosbarthu, nid yw'n cadw at y wal, ac mae ganddo ronynnau flocwleiddio mân.Y dos arferol yw 0.5% i 1.5%.Cân Tian et al.deunyddiau polymer a ddefnyddir yn gyffredin (hydroxypropyl methylcellulose, sodiwm carboxymethylcellulose, povidone, gwm xanthan, methylcellulose, ac ati) fel asiantau atal i baratoi racecadotril.ataliad sych.Trwy gymhareb cyfaint gwaddodiad gwahanol ataliadau, arsylwyd y mynegai redispersibility, a'r rheoleg, gludedd atal a morffoleg microsgopig, ac ymchwiliwyd hefyd i sefydlogrwydd y gronynnau cyffuriau o dan yr arbrawf carlam.Canlyniadau Roedd gan yr ataliad sych a baratowyd gyda 2% HPMC fel yr asiant atal broses syml a sefydlogrwydd da.
O'i gymharu â methyl cellwlos, mae gan hydroxypropyl methyl cellulose nodweddion ffurfio datrysiad cliriach, a dim ond ychydig iawn o sylweddau ffibrog nad ydynt yn wasgaredig sy'n bodoli, felly mae HPMC hefyd yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin fel asiant atal mewn paratoadau offthalmig.Dywedodd Liu Jie et al.defnyddio HPMC, hydroxypropyl cellwlos (HPC), carbomer 940, polyethylen glycol (PEG), hyaluronate sodiwm (HA) a'r cyfuniad o HA / HPMC fel asiantau atal i baratoi manylebau gwahanol Ar gyfer ataliad offthalmig Ciclovir, cymhareb cyfaint gwaddodiad, maint gronynnau a redispersibility yn cael eu dewis fel y dangosyddion arolygu i sgrinio'r asiant atal gorau.Mae'r canlyniadau'n dangos bod yr ataliad offthalmig acyclovir a baratowyd gan 0.05% HA a 0.05% HPMC fel yr asiant atal, y gymhareb cyfaint gwaddodiad yw 0.998, mae maint y gronynnau yn unffurf, mae'r redispersibility yn dda, ac mae'r paratoad yn sefydlog Mae rhyw yn cynyddu.
3.4 Fel atalydd, asiant rhyddhau araf a rheoledig ac asiant ffurfio mandwll
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn ar gyfer paratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics gel hydroffilig, atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig o dabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg, ac mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau.Ei grynodiad yw 10% i 80%.Defnyddir graddau gludedd isel fel porogenau ar gyfer paratoadau rhyddhau parhaus neu ryddhad dan reolaeth.Gellir cyrraedd y dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig tabledi o'r fath yn gyflym, ac yna rhoddir yr effaith rhyddhau parhaus neu ryddhad dan reolaeth, a chynhelir y crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn y corff..Mae hydroxypropyl methylcellulose wedi'i hydradu i ffurfio haen gel pan fydd yn cwrdd â dŵr.Mae'r mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn bennaf yn cynnwys trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel.Paratôdd Jung Bo Shim et al dabledi rhyddhau parhaus carvedilol gyda HPMC fel deunydd rhyddhau parhaus.
Mae hydroxypropyl methylcellulose hefyd yn cael ei ddefnyddio'n helaeth yn y tabledi matrics rhyddhau parhaus o feddyginiaeth draddodiadol Tsieineaidd, a defnyddir y rhan fwyaf o'r cynhwysion gweithredol, rhannau effeithiol a pharatoadau sengl o feddyginiaeth draddodiadol Tsieineaidd.Dywedodd Liu Wen et al.defnyddio hydroxypropyl methylcellulose 15% fel y deunydd matrics, lactos 1% a 5% microcrystalline cellwlos fel llenwyr, a pharatoi Jingfang Taohe Chengqi Decoction i dabledi rhyddhau parhaus matrics llafar.Y model yw hafaliad Higuchi.Mae'r system cyfansoddiad fformiwla yn syml, mae'r paratoad yn hawdd, ac mae'r data rhyddhau yn gymharol sefydlog, sy'n bodloni gofynion y Pharmacopoeia Tsieineaidd.Mae Tang Guanguang et al.defnyddio saponinau cyfanswm o Astragalus fel cyffur enghreifftiol, paratoi tabledi matrics HPMC, ac archwilio'r ffactorau sy'n effeithio ar ryddhau cyffuriau o rannau effeithiol o feddyginiaeth Tseiniaidd traddodiadol mewn tabledi matrics HPMC.Canlyniadau Wrth i'r dos o HPMC gynyddu, gostyngodd rhyddhau astragaloside, ac roedd gan ganran rhyddhau'r cyffur berthynas llinol bron â chyfradd diddymu'r matrics.Yn y tabled matrics HPMC hypromellose, mae perthynas benodol rhwng rhyddhau'r rhan effeithiol o'r feddyginiaeth draddodiadol Tsieineaidd a'r dos a'r math o HPMC, ac mae proses rhyddhau'r monomer cemegol hydroffilig yn debyg iddo.Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn addas ar gyfer cyfansoddion hydroffilig, ond hefyd ar gyfer sylweddau nad ydynt yn hydroffilig.Defnyddiodd Liu Guihua 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) fel y deunydd matrics rhyddhau parhaus, a pharatoodd dabledi matrics rhyddhau parhaus Tianshan Xuelian trwy ronyniad gwlyb a dull tabledi.Roedd yr effaith rhyddhau parhaus yn amlwg, ac roedd y broses baratoi yn sefydlog ac yn ymarferol.
Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn cael ei gymhwyso i dabledi matrics rhyddhau parhaus o'r cynhwysion gweithredol a rhannau effeithiol o feddyginiaeth draddodiadol Tsieineaidd, ond hefyd yn cael ei ddefnyddio'n fwy a mwy mewn paratoadau cyfansawdd meddygaeth Tsieineaidd traddodiadol.Dywedodd Wu Huichao et al.defnyddio 20% hydroxypropyl methyl cellwlos (HPMCK4M) fel y deunydd matrics, a defnyddio dull cywasgu uniongyrchol powdr i baratoi tabled matrics gel hydrophilic Yizhi a allai ryddhau'r cyffur yn barhaus ac yn sefydlog am 12 awr.Defnyddiwyd Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 a Panax notoginseng saponin R1 fel dangosyddion gwerthuso i ymchwilio i'r rhyddhau in vitro, a gosodwyd yr hafaliad rhyddhau cyffuriau i astudio'r mecanwaith rhyddhau cyffuriau.Canlyniadau Roedd y mecanwaith rhyddhau cyffuriau yn cydymffurfio â'r hafaliad cinetig sero trefn a'r hafaliad Ritger-Peppas, lle rhyddhawyd y geniposide gan drylediad di-Fick, a rhyddhawyd y tair cydran yn Panax notoginseng gan erydiad ysgerbydol.
3.5 Glud amddiffynnol fel trwchwr a colloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad canrannol arferol yw 0.45% i 1.0%.Gall hefyd gynyddu sefydlogrwydd y glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal gronynnau rhag cyfuno a chrynhoi, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddodion.Ei grynodiad canrannol cyffredin yw 0.5% i 1.5%.
Dywedodd Wang Zhen et al.defnyddio dull dylunio arbrofol orthogonal L9 i ymchwilio i'r broses o baratoi enema carbon activated meddyginiaethol.Yr amodau proses gorau posibl ar gyfer pennu enema carbon activated meddyginiaethol yn derfynol yw defnyddio 0.5% sodiwm carboxymethyl cellwlos a 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC yn cynnwys grŵp methocsyl 23.0%, sylfaen hydroxypropoxyl 11.6%) fel tewychydd, mae amodau'r broses yn helpu i wella'r sefydlogrwydd carbon activated meddyginiaethol.Dywedodd Zhang Zhiqiang et al.datblygu gel offthalmig parod i'w ddefnyddio hydroclorid levofloxacin sy'n sensitif i pH gydag effaith rhyddhau parhaus, gan ddefnyddio carbopol fel matrics gel a hydroxypropyl methylcellulose fel asiant tewychu.Y presgripsiwn gorau posibl trwy arbrawf, yn olaf yn cael presgripsiwn gorau posibl yw hydroclorid levofloxacin 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, hydrogen ffosffad disodium 0.35 g, asid ffosfforig 0.45 go sodiwm clorid 0.50 g, sodiwm dihydrogen, , 0.03 g o ethyl paraben, ac ychwanegwyd dŵr i wneud 100 mL.Yn y prawf, sgriniodd yr awdur y gyfres hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL o Colorcon Company gyda manylebau gwahanol (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) i baratoi trwchwyr gyda chrynodiadau gwahanol, a dewisodd y canlyniad HPMC E50 LV fel y trwchwr.Tewychwr ar gyfer geliau gwib hydroclorid levofloxacin sy'n sensitif i pH.
3.6 fel deunydd capsiwl
Fel arfer, mae deunydd cragen capsiwl capsiwlau yn bennaf yn gelatin.Mae proses gynhyrchu'r gragen capsiwl yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau megis amddiffyniad gwael yn erbyn lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, llai o ddiddymiad cyffuriau, ac oedi wrth ddadelfennu'r gragen capsiwl wrth ei storio.Felly, defnyddir hydroxypropyl methylcellulose yn lle capsiwlau gelatin ar gyfer paratoi capsiwlau, sy'n gwella ffurfadwyedd gweithgynhyrchu capsiwl a'r effaith defnydd, ac mae wedi'i hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
Gan ddefnyddio theophylline fel cyffur rheoli, Podczeck et al.Canfuwyd bod cyfradd diddymu cyffuriau capsiwlau â chregyn hydroxypropyl methylcellulose yn fwy na chyfradd capsiwlau gelatin.Y rheswm am y dadansoddiad yw mai dadelfennu HPMC yw dadelfennu'r capsiwl cyfan ar yr un pryd, tra bod dadelfennu'r capsiwl gelatin yn dadelfennu strwythur y rhwydwaith yn gyntaf, ac yna'n chwalu'r capsiwl cyfan, felly mae'r Mae capsiwl HPMC yn fwy addas ar gyfer cregyn Capsiwl ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau ar unwaith.Mae Chiwele et al.hefyd wedi cael casgliadau tebyg ac yn cymharu diddymiad gelatin, gelatin / polyethylen glycol a chregyn HPMC.Dangosodd y canlyniadau fod cregyn HPMC wedi'u diddymu'n gyflym o dan wahanol amodau pH, tra bod gwahanol amodau pH yn effeithio'n fawr ar gapsiwlau gelatin.Mae Tang Yue et al.sgrinio math newydd o gragen capsiwl ar gyfer system cludwr anadlydd powdr sych gwag cyffuriau dos isel.O'i gymharu â chragen capsiwl hydroxypropyl methylcellulose a chragen capsiwl gelatin, ymchwiliwyd i sefydlogrwydd y gragen capsiwl a phriodweddau'r powdr yn y gragen o dan amodau gwahanol, a chynhaliwyd y prawf hyfedredd.Mae'r canlyniadau'n dangos, o'u cymharu â chapsiwlau gelatin, bod cregyn capsiwlau HPMC yn well o ran sefydlogrwydd a diogelu powdr, bod ganddynt wrthwynebiad lleithder cryfach, ac mae ganddynt fwy o ffrwythlondeb na chregyn capsiwl gelatin, felly mae cregyn capsiwl HPMC yn fwy addas ar gyfer Capsiwlau ar gyfer anadlu powdr sych.
3.7 fel bioadlyn
Mae technoleg bioadlyniad yn defnyddio excipients gyda pholymerau bioadlynol.Trwy gadw at y mwcosa biolegol, mae'n gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau'n araf a'i amsugno gan y mwcosa i gyflawni pwrpas y driniaeth.Fe'i defnyddir yn eang ar hyn o bryd.Trin afiechydon y llwybr gastroberfeddol, y fagina, mwcosa'r geg a rhannau eraill.
Mae technoleg bioadlyniad gastroberfeddol yn system cyflenwi cyffuriau newydd a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf.Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella'r perfformiad cyswllt rhwng y cyffur a'r gellbilen yn y safle amsugno, yn newid hylifedd y gellbilen, ac yn gwneud treiddiad y cyffur i mewn i mae'r celloedd epithelial berfeddol bach yn cael eu gwella, a thrwy hynny wella bio-argaeledd y cyffur.Mae Wei Keda et al.sgrinio presgripsiwn craidd y dabled gyda'r dos o HPMCK4M a Carbomer 940 fel y ffactorau ymchwilio, a defnyddio dyfais bioadlyniad hunan-wneud i fesur y grym pilio rhwng y dabled a'r biofilm efelychiedig yn ôl ansawdd y dŵr yn y bag plastig., ac yn olaf dewisodd gynnwys HPMCK40 a carbomer 940 i fod yn 15 a 27.5 mg yn yr ardal bresgripsiwn gorau posibl o greiddiau tabledi NCaEBT, yn y drefn honno, i baratoi creiddiau tabledi NCaEBT, gan nodi y gall deunyddiau bioadlynol (fel hydroxypropyl methylcellulose) leihau'n sylweddol y Gwella adlyniad y paratoad i'r meinwe.
Mae paratoadau bioadlynol geneuol hefyd yn fath newydd o system cyflenwi cyffuriau sydd wedi'i hastudio'n fwy yn ystod y blynyddoedd diwethaf.Gall paratoadau bioadlynol llafar gadw'r cyffur i'r rhan o'r ceudod llafar yr effeithir arno, sydd nid yn unig yn ymestyn amser preswylio'r cyffur yn y mwcosa llafar, ond hefyd yn amddiffyn y mwcosa llafar.Gwell effaith therapiwtig a bio-argaeledd cyffuriau gwell.Dywedodd Xue Xiaoyan et al.optimeiddio'r gwaith o ffurfio tabledi gludiog inswlin llafar, gan ddefnyddio pectin afal, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ac alginad sodiwm fel deunyddiau bioadlynol, a rhewi-sychu i baratoi inswlin trwy'r geg.Taflen haen ddwbl gludiog.Mae gan y dabled gludiog inswlin llafar a baratowyd strwythur tebyg i sbwng mandyllog, sy'n ffafriol ar gyfer rhyddhau inswlin, ac mae ganddi haen amddiffynnol hydroffobig, a all sicrhau bod y cyffur yn cael ei ryddhau i un cyfeiriad ac osgoi colli'r cyffur.Mae Hao Jifu et al.hefyd yn paratoi gleiniau glas-melyn clytiau bioadlynol llafar gan ddefnyddio glud Baiji, HPMC a carbomer fel deunyddiau bioadhesive.
Mewn systemau cyflenwi cyffuriau fagina, defnyddiwyd technoleg bioadlyniad yn eang hefyd.Dywedodd Zhu Yuting et al.defnyddio carbomer (CP) a HPMC fel deunyddiau gludiog a matrics rhyddhau parhaus i baratoi tabledi fagina bioadlynol clotrimazole gyda gwahanol fformwleiddiadau a chymarebau, a mesur eu hadlyniad, amser adlyniad a chanran chwyddo yn yr amgylchedd o hylif gwain artiffisial., cafodd y presgripsiwn addas ei sgrinio allan fel CP-HPMC1: 1, roedd gan y daflen gludiog a baratowyd berfformiad adlyniad da, ac roedd y broses yn syml ac yn ymarferol.
3.8 fel gel amserol
Fel paratoad gludiog, mae gan gel gyfres o fanteision megis diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau.Cyfeiriad y datblygiad.Er enghraifft, mae gel transdermal yn ffurf dos newydd sydd wedi'i hastudio'n fwy yn ystod y blynyddoedd diwethaf.Gall nid yn unig osgoi dinistrio cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol a lleihau'r amrywiad brig-i-cafn o grynodiad cyffuriau gwaed, ond mae hefyd wedi dod yn un o'r systemau rhyddhau cyffuriau effeithiol i oresgyn sgîl-effeithiau cyffuriau..
Dywedodd Zhu Jingjie et al.astudio effaith matricsau gwahanol ar ryddhau gel plastid alcohol scutellarin in vitro, a sgrinio gyda carbomer (980NF) a hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) fel matricsau gel, a chael scutellarin addas ar gyfer scutellarin.Matrics gel o plastidau alcohol.Mae'r canlyniadau arbrofol yn dangos bod 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC fel matrics gel Mae'r ddau yn addas ar gyfer plastidau alcohol scutellarin .Yn ystod yr arbrawf, canfuwyd y gallai HPMC newid dull rhyddhau cyffuriau matrics gel carbomer trwy osod yr hafaliad cinetig o ryddhau cyffuriau, a gallai HPMC 1.0% wella matrics carbomer 1.0% a matrics carbomer 1.5%.Efallai mai'r rheswm yw bod HPMC yn ehangu'n gyflymach, ac mae'r ehangiad cyflym yng nghyfnod cynnar yr arbrawf yn gwneud bwlch moleciwlaidd y deunydd gel carbomer yn fwy, a thrwy hynny gyflymu ei gyfradd rhyddhau cyffuriau.Dywedodd Zhao Wencui et al.defnyddio carbomer-934 a hydroxypropyl methylcellulose fel cludwyr i baratoi gel offthalmig norfloxacin.Mae'r broses baratoi yn syml ac yn ymarferol, ac mae'r ansawdd yn cydymffurfio â gofynion ansawdd gel offthalmig “Pharmacopoeia Tsieineaidd” (argraffiad 2010).
3.9 Atalydd dyodiad ar gyfer system hunan-microemwlseiddio
Mae system danfon cyffuriau hunan-microemwlseiddio (SMEDDS) yn fath newydd o system dosbarthu cyffuriau llafar, sy'n gymysgedd homogenaidd, sefydlog a thryloyw sy'n cynnwys cyffur, cyfnod olew, emwlsydd a chyd-emylsydd.Mae cyfansoddiad y presgripsiwn yn syml, ac mae'r diogelwch a'r sefydlogrwydd yn dda.Ar gyfer cyffuriau sy'n hydoddi'n wael, mae deunyddiau polymer ffibr sy'n hydoddi mewn dŵr, fel HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ac ati, yn aml yn cael eu hychwanegu i wneud i'r cyffuriau rhad ac am ddim a'r cyffuriau sydd wedi'u crynhoi yn y microemwlsiwn gael hydoddiant gor-dirlawn yn y llwybr gastroberfeddol, er mwyn cynyddu hydoddedd cyffuriau a gwella bio-argaeledd.
Mae Peng Xuan et al.paratoi system cyflenwi cyffuriau hunan-emylseiddio goruwchddirlawn silibinin (S-SEDDS).Olew castor hydrogenaidd ocsiethylen (Cremophor RH40), glyserid polyethylen glycol polyethylen caprig 12% (Labrasol) fel cyd-emwlsydd, a 50 mg·g-1 HPMC.Gall ychwanegu HPMC at SSEDDS ddisodli silibinin rhydd i hydoddi yn S-SEDDS ac atal silibinin rhag gwaddodi allan.O'i gymharu â fformwleiddiadau hunan-microemwlsiwn traddodiadol, ychwanegir swm mwy o syrffactydd fel arfer i atal amgáu cyffuriau anghyflawn.Gall ychwanegu HPMC gadw hydoddedd silibinin yn y cyfrwng diddymu yn gymharol gyson, gan leihau'r emulsification mewn fformwleiddiadau hunan-microemwlsiwn.dos yr asiant.
4.Conclusion
Gellir gweld bod HPMC wedi'i ddefnyddio'n helaeth mewn paratoadau oherwydd ei briodweddau ffisegol, cemegol a biolegol, ond mae gan HPMC hefyd lawer o ddiffygion mewn paratoadau, megis ffenomen rhyddhau cyn ac ar ôl byrstio.methyl methacrylate) i wella.Ar yr un pryd, ymchwiliodd rhai ymchwilwyr i gymhwyso damcaniaeth osmotig yn HPMC trwy baratoi tabledi rhyddhau parhaus carbamazepine a thabledi rhyddhau parhaus hydroclorid verapamil i astudio ei fecanwaith rhyddhau ymhellach.Mewn gair, mae mwy a mwy o ymchwilwyr yn gwneud llawer o waith ar gyfer cymhwyso HPMC yn well mewn paratoadau, a chyda'r astudiaeth fanwl o'i eiddo a gwella technoleg paratoi, bydd HPMC yn cael ei ddefnyddio'n ehangach mewn ffurflenni dos newydd. a ffurflenni dos newydd.Yn yr ymchwil o system fferyllol, ac yna hyrwyddo datblygiad parhaus fferylliaeth.
Amser postio: Hydref-08-2022